История ретиноидов началась в 1909, когда в экстракте яичного желтка был обнаружен витамин А – компонент, необходимый для поддержания жизнеспособности эмбриона. Со временем ретиноиды стали применяться для лечения дерматозов и фотостарения.
В форме спирта витамин А встречается только в продуктах животного происхождения. В чистом виде нестабилен. В растительной пище присутствует в виде бета-каротина (предшественника витамина А).
Витамин А или ретинол – это натуральный компонент жизненно необходимый всем клеткам организма. Коже он дает здоровье и нормальное функционирование, регулируя процессы на генетическом уровне. Из негеномных эффектов витамин А выступает внутриклеточным антиоксидантом.
В состав топических средств включаются различные производные витамина А (группа ретиноидов). В косметические препараты вводят предшественников ретиноевой кислоты (РК) в виде ретиноевых эфиров, непосредственно ретинола, ретинальдегида (ретиналя). Чистая ретиноевая кислота (Транс-РК, третиноин) не используется в косметической отрасли, это фармацевтический препарат.
Бета-каротин
✓ Не является ретиноидом, но в организме превращается в две молекулы ретинола.
✓ Мощный антиоксидант, в том числе защищает ретинол и другие нестабильные активы от окисления.
✓ Защищает кожу от вредного воздействия УФ-лучей.
Эфиры ретиноевой кислоты (ретинилпальмитат, ретинилацетат и др.)
✓ Стабильная форма витамина А не разрушается под воздействием света и УФ-лучей.
✓ Натуральные компоненты, физиологичные организму человека, синтезируются из бета-каротина, который поступает в организм с пищей, или попадают на кожу при нанесении.
✓ Имеют низкий раздражающий потенциал, не вызывают первичного повреждения эпидермиса.
✓ Нетоксичны, не обладают системным действием.
✓ В клетках кожи фермент эстераза гидролизует эфир до ретинола.
✓ Эфиры медленно пенетрируют через роговой слой, запасаясь в клетках, образуют стратегический запас. Клетки кожи способны независимо контролировать баланс ретиноидов, сохраняя ретиноевые эфиры и постепенно высвобождая их.
✓ Используются в топических препаратах в качестве антиоксидантов и для профилактики возрастных изменений кожи.
Ретинол (витамин А)
✓ Натуральный компонент, физиологичный организму человека.
✓ В организме образуется из бета-каротина, поступающего с пищей.
✓ Играет важнейшую роль в формировании и функционировании зрения, клеток кожи и костей, «витамин молодости».
✓ Выступает как неактивная транспортная (переходная) форма.
✓ С низким раздражающим потенциалом, не вызывает первичного повреждения эпидермиса.
✓ Нетоксичен, не обладает системным действием.
✓ Нестабилен, для его сохранности необходима определенная безводная база, в составе препарата должно быть заложено большое количество сохраняющих антиоксидантов (витамин С, витамин Е и др.), более сохранная форма – упаковка ретинола в липосомы.
✓ Жирорастворимый, легко достигает живых клеток, превращается в клетках в ретиноевую кислоту и в эфиры ретинола (внутриклеточное депо ретинола).
✓ По мере необходимости клетка самостоятельно активирует ретинол – переводит его из формы спирта в форму кислоты.
✓ Действие ретинола в косметике накопительное, легко переносимое без выраженного раздражающего действия.
✓ Включается в рецептуры косметических препаратов в качестве антиакне и антивозрастного агента в концентрации от 0, 1% до 0,4% в домашнем уходе. В концентрации до 1% в качестве усиления поверхностных пилингов, подготовки к пилингам в более высокой концентрации ретиноидов. Применять по особой рекомендации от производителя и по специальной схеме длительным курсом.
✓ В профессиональных пилингах допускается концентрация ретинола до 4-5%. Процедура выполняется по строгой методике с обязательной предпилинговой подготовкой и постпилинговым восстановлением.
Ретинол в составе косметических средств может быть в свободной или в инкапсулированной форме.
Ретинол, инкапсулированный в липосомы – это пузырьки с фосфолипидной мембраной, сходной по строению с мембранами живых клеток и липидным барьером эпидермального слоя кожи. Использование липосом в качестве носителя и транспортного средства обеспечивает:
✓ защиту ретинола от окисления и воздействия УФ-лучей, а значит высокую стабильность актива;
✓ доставку активного компонента в глубокие слои кожи к клеткам-мишеням;
✓ пролонгированный эффект на коже от постепенного высвобождения ретинола из липосом.
Ретинальдегид
✓ Образует ретиноевую кислоту всего за один процесс превращения.
✓ Более мощный актив, чем другие ретиноиды.
✓ Работает быстрее, чем активный ретинол.
✓ Нестабилен, для косметического производства существует стабилизированная форма Ретинальдегида.
✓ Мощный антибактериальный эффект при коррекции акне, чем у ретинола (по данным компаний-производителей сырья)
✓ Менее эффективен для коррекции морщин.
Гидроксипиноколон ретиноат (Granactive Retinoid, HPR, гранактивный ретиноид)
«Королева ретиноидов» – эфир ретиноевой кислоты, форма ретиноидов нового поколения. Взаимодействует напрямую, без преобразований с ретиноевыми рецепторами клеток-мишеней, стимулируя или подавляя их активность, и обеспечивает высокую эффективность при коррекции фотостарения и возрастных изменений кожи. Granactive Retinoid, почти не вызывает гиперчувствительности и раздражений и хорошо переносится даже чувствительной кожей.
Транс-ретиноевая кислота (Транс-РК, третиноин)
✓ Компонент фармацевтических препаратов: лекарственных топических средств и химических пилингов исключительно с регистрацией как фармацевтическое средство, в косметических препаратах РК запрещена для использования.
✓ Немедленно связывается со специальными ядерными рецепторами, запуская, одномоментно экспрессию генов в ядре клеток-мишеней, что может быть нефизиологичным для организма.
✓ При нанесении на кожу вызывает выраженное раздражающее действие, нарушает барьерные свойства кожи, повышает чувствительность, вызывает зуд, жжение, дискомфорт, эритему, увеличивает риск развития ретиноевого дерматита.
✓ Фотосенсибилизатор, повышает чувствительность кожи к УФ-лучам.